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      特考韋瑞(Tecovirimat)

      發布時間:2022-05-23      點擊次數:115


      Absin 特考韋瑞產品詳情

      1. 基本屬性



      中文名稱特考韋瑞
      英文名字Tecovirimat,ST-246
      cas號869572-92-9
      分子式C19H15F3N2O3
      純度98%
      產品貨號abs818639
      產品規格5mg/10mg
      產品用途Tecovirimat (Arestvyr, SIGA-246, ST-246, TPOXX) 是一種 antiviral 抗病毒,absin此產品僅用于科研。
      保存建議Store at -20℃ for one year(Powder);Store at 2-4℃ for two weeks;Store at -20℃ for six months after dissolution.
      產品說明書


      2. 產品描述



      特考韋瑞(Tecovirimat,別名ST-246)是一種小分子病毒抑制劑,化學式為REL-N-[(3AR,4R,4AR,5AS,6S,6AS)-3,3A,4,4A,5,5A,6,6A-八氫-1,3-二氧代-4,6-乙炔環丙[F]異吲哚-2(1H)-基]-4-(三氟甲基)苯甲酰胺,其中三環壬烯咪唑羧酰胺為主要的活性基團。該藥對正痘病毒屬的病毒如天花病毒、猴痘病毒、牛痘病毒等均有較強活性,濃度為0.01μmol/L時即可抑制50%的猴痘病毒體外復制。更重要的是其對免疫功能完整或部分喪失的動物均有較高的耐受性。該藥的抗病毒機制為通過與病毒基因結合,阻止病毒從細胞內釋放。


      3. 理化性質



      ST-246 化學名為 4-三氟甲基-N-(3,3a,4, 4a,5,5a,6,6a-八氫-1,3-二氧代 -4,6- 亞乙烯基環丙并 [f]異吲哚-2(1H)-基) -苯甲酰胺,分子式C19H15F3N2O3,分子量為 376.33 g/mol,結構中的三環壬烯咪唑羧酰胺為主要活性基團。ST-246 的水溶性極差,水中溶解度約為 3 μg/ml,為低溶解性藥物;ST-246的溶解度隨著 p H 的增大而增加,在堿性環境中的溶解度比弱堿性和酸性環境中高。

      4. 藥理作用及應用



      特考韋瑞(Tecovirimat,ST-246)是一種小分子病毒抑制劑,對正痘病毒屬的病毒包括天花病毒、牛痘病毒和猴痘病毒等均有較強活性。實驗證明,僅0.01 µM的ST-246就可以抑制50%的猴痘病毒體外復制。ST-246通過作用于病毒基因,阻止胞內病毒在內質網被膜,使病毒無法從細胞內釋放,降低感染其他正常細胞的幾率,從而達到治療的作用。因此,ST-246通過兩方面發揮治療作用:阻止病毒在細胞內繁殖,降低天花的致死率;防止病毒從攜帶者身上脫落,降低天花的傳染率。另外,ST-246與天花疫苗聯用可以預防和治療后者引起的不良反應,降低損傷水平,加快傷口愈合。但小愛要提醒大家的是,此產品僅作科研實驗使用,不支持臨床等研究。


      5. 臨床研究



      特考韋瑞代號是高通量蹄選中發現的新型小分子痘病毒胞外抑制劑,效果比西多福韋強倍,分子量為,對正痘病毒屬天花病毒、牛痘病毒、猴疸病毒等大部分病毒都有效。對接種后牛痘病毒的抑制作用強,抗毒效力為抗其他病毒的倍,還能防止各種牛痘病毒的變異復制包括人類成纖維細胞、人角蛋白細胞等。對健康受試者進行的安全性、耐受性和藥代動力學試驗,結果特考韋瑞總體耐受,沒有嚴重的副作用。
      等將小鼠經鼻接種倍劑量的痘苗病毒株后,經口給予后,能保護其免受致命性感染。等給予地松鼠致死劑量的猴痘病毒,在第、、和接種后再給治療,結果所有實驗組動物均存活,而安慰劑組動物死亡。等在家兔感染兔痘后,經口給予,次連續,結果致死性兔痘感染的模型存活率。
      對小鼠和非人類靈長類動物,連續給藥耐受性良好,給藥劑量的在給藥內排出,后僅不到的藥物留在組織中,經口給藥后,特考韋瑞易于吸收,達到最大血藥濃度的平均時間為。從以上作用特點可知,是一種很有前景的新口服痘病毒抑制劑,對人類對抗痘病毒有著積極的意義,因此研發的口服固體制劑具有一定的必要性。


      6. 訂購信息



      本產品僅作科研實驗使用,不支持臨床等研究


      貨號名稱純度規格
      abs818639特考韋瑞98%5mg/10mg

       


      愛必信(上海)生物科技有限公司
      地址:上海市浦東新區新浩路58號申江科創園18棟
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